Лекция 8. Анальгетики
НЕНАРКОТИЧЕСКИЕ АНАЛЬГЕТИКИ — это обезболивающие, аналгизирующие средства, не оказывающие существенного влияния на ЦНС, не вызывающие наркомании и наркоза. Другими словами, в отличие от наркотических анальгетиков они не обладают седативным и снотворным эффектом; эйфория, привыкание и лекарственная зависимость при их применении не возникают.
В настоящее время синтезирована большая группа препараов, среди которых выделяют так называемые:
1) старые или классические ненаркотические анальгетики
2) новые, более современные и в большей мере обладающие противовоспалительным действием — так называемые нестероидные противовоспалительные средства — НПВС.
По химическому строению старые или классические ненаркотические анальгетики делятся на 3 основные группы:
1) производные салициловой кислоты (орто-оксибензойной кислоты) — салицилаты:
а) Кислота ацетилсалициловая — (аспирин, Acidum acetylsalicylicum);
б) натрия салицилат (Natrii salicylas).
Еще препараты этой группы: салициламид, метилсалицилат, а также дифлунизал, бенортан, тосибен.
2) производные пиразолона:
а) амидопирин (Amidopyrinum, в табл. по 0, 25) — снят с производства как монопрепарат, используется в комбинированных средствах;
б) анальгин (Analginum, в табл. по 0, 5; амп. по 1; 2 мл — 25% и 50% раствор);
в) бутадион (Butadionum, в табл. по 0, 15);
3) производные анилина:
а) фенацетин (Phenacetinum — в комбинированных таблетках);
б) парацетамол (Paracetamolum, в табл. по 0, 2).
Ненаркотические анальгетики обладают 3-мя основными фармакологическими эффектами.
1) Анальгезирующим или обезболивающим воздействием. Анальгезирующая активность ненаркотических анальгетиков проявляется при определенных видах болевых ощущений: главным образом при невралгических, мышечных, суставных болях, а также при головной и зубной боли.
При сильной боли, связанной с травмами, полостными оперативными вмешательствами, злокачественными образованиями они практически неэффективны.
2) Жаропонижающим или антипиретическим действием, проявляющимся при лихорадочных состояниях.
3) Противовоспалительным, действием, выраженным в разной степени у различных соединений этой группы.
Начнем с салицилатов. Основным препаратом этой группы является кислота ацетилсалициловая или АСПИРИН (Acidum acetylsalicylicum в табл. по 0, 1 — детская; 0, 25; 0, 5) (АА).
Салицилаты известны давно, им уже более 130 лет, они явились первыми препаратами, оказывающими специфическое противовоспалительное действие, сочтающееся с болеутоляющим и жаропонижающим эффектом. Полный синтез ацетилсалициловой кислоты был осуществлен в 1869 году. Салицилаты с тех пор получили широкое распространение в медицинской практике.
Салицилатам, в том числе АА (аспирину), присущи 3 основных фармэффекта.
1) Обезболивающий или анальгетический эффект. Этот эффект выражен несколько в меньшей степени, особенно при висцеральной боли, чем у морфина. АА кислота оказывается эффективным препаратом при следующих видах боли: при головной боли; зубной боли; боли, исходящей из мышечной и нервной тканей (миалгии, невралгии), при суставной боли (артралгии), а также при болях, исходящих из малого таза.
Особенно выражен анальгетический эффект ненаркотических анальгетиков, в частности салицилатов, при воспалении.
2) Вторым эффектом АА, является жаропонижающий (антипиретический). Этот эффект заключается в снижении лихорадочной, но не нормальной температуры тела. Обычно в качестве жаропонижающих препаратов салицилаты показаны начиная с температуры 38, 5-39 градусов, то есть при температуре, нарушающей общее состояние больного. Это положение особенно касается детей.
При более низких цифрах температуры тела салицилаты в качестве жаропонижающих не рекомендуются, так как лихорадка — это одно из проявлений защитной реакции организма на инфекцию.
3) Третий эффект салицилатов, а значит и АА — это противовоспалительный. Противовоспалительный эффект проявляется в случае наличия воспаления в соединительной ткани, то есть при различных диссеминированных системных заболеваниях ткани или коллагенозах (ревматизм, ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева, артралгии, системная красная волчанка).
Начинается противовоспалительный эффект АА после достижения в тканях постоянного уровня салицилатов, а это происходит через 1-2 дня. У больного уменьшаются интенсивность болевой реакции, снижаются экссудативные явления, что клинически проявляется уменьшением припухлости, отечности. Обычно эффект сохраняется в период применения препарата. Уменьшение явлений воспаления, связанных с ограничением (ингибированием) салицилатами экссудативной и пролиферативной фаз воспаления, является причинным элементом болеутоляющего эффекта, то есть противовоспалительный эффект салицилатов усиливает и их анальгетическое действие.
Следует сказать, что у салицилатов все 3 перечисленных фармакологические эффекта по степени выраженности примерно равны.
Помимо перечисленных эффектов для салицилатов характерно также антиагрегационное действие в отношении тромбоцитов крови, а при длительном приеме салицилаты оказывают также десенсебилизирующее действие.
